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Ácido Tranexamico!

Ácido Tranexamico!

Introducción.

El melasma se manifiesta como unas manchas oscuras irregulares y mal definidas que se distribuyen de forma simétrica en los pómulos, las mejillas, la frente o el labio superior. En ocasiones también aparece en el escote y en los brazos. Es un problema que afecta con mayor frecuencia a mujeres que a hombres.

El principal factor etiológico del melasma es la sobreexposición solar. Además, existe una predisposición racial y genética. Otros factores que favorecen su desarrollo son el embarazo, el uso de anticonceptivos que contienen estrógenos o progesterona, medicamentos fototóxicos como anticonvulsivantes (fenitoína), el uso de cosméticos inapropiados o no regulados que contienen preservantes, salicilatos o ácido linoleico oxidado. También existen factores desencadenantes como las hormonas del estrés (ACTH y MSH), que ejercen un rol en su desarrollo: al activar la tirosina se produce más melanina que hiperpigmenta la piel (esto mismo sucede en patologías tiroideas autoinmunes).

Ante la elevada prevalencia, mucho se ha estudiado acerca de las opciones terapéuticas para el tratamiento del melasma, especialmente por el impacto psicológico negativo en las personas y la dificultad de tratamiento por el curso recurrente y refractario.

Su enfoque terapéutico incluye fotoprotección constante asociado a los tratamientos clásicos para el melasma que incluyen principios activos de uso tópico como la hidroquinona, la vitamina C, el ácido glicólico y el retinol. Los peelings químicos suaves y algunos tipos de láser realizados por dermatólogos también se utilizan para el tratamiento del melasma con distintos grados de eficacia.

El ácido Tranexámico es conocido por su función antifibrinolítica, es comúnmente utilizado en el tratamiento y profilaxis de cuadros hemorrágicos, que ocurren en pacientes hemofílicos, los sangrados provocados por las cirugías, la enfermedad de von Willebrand (DVW), las hemorragias asociadas fibrinólisis excesiva y otros orígenes hemorrágicos Exhibe también efectos antiinflamatorios.

Mecanismo de Acción.

El AT bloquea la conversión del plasminógeno (presente en las células basales epidérmicas) en plasmina, por medio de la inhibición del activador de plasminógeno.

La plasmina activa la secreción de precursores de la fosfolipasa A2, que actúan en la producción del ácido araquidónico e inducen la liberación de factor de crecimiento de fibroblasto (bFGF). Se trata de un potente factor de crecimiento de melanocitos. El ácido araquidónico es precursor de factores melanogénicos, como, por ejemplo, prostaglandinas y leucotrienos.

El activador de plasminógeno es generado por los queratinocitos y aumenta la actividad de los melanocitos in vitro. Presenta niveles séricos aumentados con el uso de anticonceptivos orales y en el embarazo. El bloqueo de esta sustancia puede ser por mecanismo paracrino, por medio del cual el AT reduce la hiperpigmentación del melasma.

Estudios.

Vía oral.

Método:

Se realizó un análisis retrospectivo de los pacientes que recibieron TA oral para melasma en un centro dermatológico terciario de enero de 2010 a junio de 2014.El estudio se realizó con 561 pacientes (91,4% mujeres, 8,6% hombres. La duración media del tratamiento fue de 4 meses.

Resultados:

Se observó que el (503 [89,7%]) mejoró, 56 (10,0%) no mejoraron y 2 (0,3%) empeoraron. Los pacientes sin antecedentes familiares de melasma tuvieron mejores tasas de respuesta que aquellos con antecedentes familiares (90,6% vs 60,0%,). De los 503 que mejoraron, la respuesta se observó en los dos meses posteriores al inicio de la AT. Los eventos adversos ocurrieron en 40 (7,1%). La mayoría fueron transitorios, pero 1 desarrolló una trombosis venosa profunda que requirió la interrupción inmediata. Más tarde se le dio el diagnóstico de deficiencia familiar de proteína S. Se observó una recaída del melasma en 27% de los pacientes que habían mejorado una vez cesaron el tratamiento.

Conclusión:

La TA oral puede ser un complemento eficaz para el melasma refractario. Se debe realizar una cuidadosa selección de los factores de riesgo personales y familiares para el trombolismo antes de la iniciación.

Vía Tópica.

Método:

Se realizó un estudio aleatorizado en 15 mujeres que recibieron cuatro sesiones mensuales de IPL (Luz Pulsada Intensa) a ambos lados de la cara. El TA o vehículo tópico se aplicó a un lado asignado al azar durante y después del tratamiento con IPL. Los pacientes fueron seguidos durante 12 semanas después de completar los tratamientos de IPL. Se determinó el índice de melanina basal y de seguimiento (MI, medido por Mexameter®, Courage y Khazaka, Colonia, Alemania) y los índices de melasma modificado e índice de severidad (MASI). 

Resultados:

Trece sujetos completaron el estudio sin eventos adversos graves. MI y MASI disminuyó significativamente desde la línea de base a 12 semanas después del último tratamiento IPL en el lado TNA tópico, pero no en el lado del vehículo. La eficacia del TNA tópico en la prevención de la pigmentación por rebote después del tratamiento con IPL también fue estadísticamente significativa.

Conclusión:

El TNA tópico puede considerarse un adyuvante eficaz y seguro para el tratamiento convencional del melasma.

Modo de Uso.

Oral: 250mg dos veces al día o 500 mg una vez al día.

Tópico: Se indica en solución o emulsión de 1 a 5% dos veces al día, con aplicación conjunta de filtro solar FPS mayor a 30.

Contraindicaciones.

Tratamiento de hematuria en pacientes con hemofilia debido al riesgo de la formación de coágulos y la obstrucción de los túbulos renales. No debe utilizarse en pacientes con coagulación intravascular, debido al riesgo de trombosis, y en los pacientes con predisposición a la trombosis. Hemorragias debido a la coagulación.

Efectos Secundarios.

Vía oral e intravenosa: pocos frecuentes, nausea y diarrea, formación de trombosis en personas predispuestas, dolor abdominal o migraña.

Vía tópica: eritema, equimosis y ardor local.

  • FÓRMULAS SUGERIDAS
Ac. Tranexámico. 250mg
Preparar 60 dosis.

Modo de uso: Tomar 1 dosis cada 12 horas. O según indicación médica.

Ac. Tranexámico. 500mg
Preparar 30 dosis.

Modo de uso: Tomar 1 dosis por día. O según indicación médica. La absorción no se ve alterada por su ingesta con alimentos.

Ac Tranexamico. 500mg
Oli Ola. 300mg
Preparar 30 dosis.

Modo de uso: Tomar 1 dosis por día o según indicación médica.

Ac. Tranexamico. 500mg
Pycnogenol. 50mg
Oli Ola. 250mg
Preparar 30 dosis.

Modo de uso: Tomar 1 dosis por día o según indicación médica.

Indicación: La acción despigmentante del ac tranexamico se ve potenciada por la acción estimulante de la renovación celular y la disminución de la hiperpigmentación cutánea brindada por el oli ola. El pycnogenol aumenta la producción de colágeno, mejora la elasticidad de la piel y actúa como protector solar.

Vit. C Liposomada. 4%
Adipoless. 4%
Niacinamida. 5%
Ac. Tranexámico. 1%
Té verde Extr. Gl. 3%
Crema base facial c.s.p. 30g

Modo de uso: Aplicar una capa fina sobre el rostro por la noche, luego de la limpieza y la aplicación del tónico.

Indicación: Crema hidratante y clareadora nocturna indicada para revitalizar la piel agredida, dejándola homogénea, suave e iluminada. Gracias a la acción del Ac. Tranexámico posee acción inhibidora de la actividad de los Melanocitos, en los puntos donde la melanina es producida continuamente en cantidades excesivas. Indicado para pieles normales y secas, con excepción de mujeres embarazadas y lactantes.

Ac. Tranexamico. 3%
Arbutin. 3,5%
VC-PMG. 5%
Uva Ursi Extr Gl. 2%
Niacinamida. 3%
Serum Facial c.s.p 30mL

Modo de uso: Aplicar por las noches con suave masaje sobre la mancha a tratar.

Indicación: Serum facial nocturno indicado para la eliminación de las manchas de la piel, potenciado por la actividad despigmentante del arbutin y del VC-PMG. Con acción antiinflamatoria gracias a la niacinamida.

Obs: Se puede realizar en base crema, gel y liquigel.

Ac. Tranexamico. 5%
Uva Ursi. 5%
Ac. Retinoico. 1%
Ac. Azelaico. 15%
Ac. Kojico. 5%
Crema c.s.p. 30 g.

Modo de uso:  Se limpia la zona a tratar y se desengrasa.
Se lava la zona y se aplica la crema dejándola 30 minutos a 4 horas  de acuerdo a tolerancia del paciente. Se retira la crema, se lava y se aplica una crema o emulsión descongestiva. Se indica la crema domiciliaria todas las noches.

Indicación: Crema para peeling uso consultorio.

BILIOGRAFÍA

  1. 1. Lee HC, Thng TGS, Goh CL. Oral tranexamic acid (TA) in the treatment of melasma: A retrospective analysis. J Am Acad Dermatol. agosto de 2016;75(2):385–92.
  2. Banihashemi M, Zabolinejad N, Jaafari MR, Salehi M, Jabari A. Comparison of therapeutic effects of liposomal Tranexamic Acid and conventional Hydroquinone on melasma. J Cosmet Dermatol. septiembre de 2015;14(3):174–7.
  3. Chung JY, Lee JH, Lee JH. Topical tranexamic acid as an adjuvant treatment in melasma: Side-by-side comparison clinical study. J Dermatol Treat. agosto de 2016;27(4):373–7.

Responsable Técnico: Q.F. Larissa Ginés

Sobre el Autor

Higialab Magistral

Somos una Farmacia de Fórmulas Magistrales, dirigida por profesionales farmacéuticos, con más de 5 años en el mercado nacional. Nuestro equipo de especialistas, a través de investigación, desarrollo e innovación, genera soluciones terapéuticas en todas las áreas de la salud para mejorar la calidad de vida de sus pacientes.

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